Das Endocannabinoid-System ist eine Untergruppe des menschlichen Nervensystems. Dieses bildet zahlreiche körpereigene Cannabinoide (z.B. Anandamid) und wirkt mit diesem auf die im Endocannabinoid-System befindlichen Rezeptoren CB1 und CB2. Diese sind für Immunabwehr, Appetit, Gleichgewicht, Schmerzregulation, Koordination, Erinnerung und Emotion zuständig. Während das psychoaktive THC direkt an die CB1-Rezeptoren andockt und die Wirkung der Endocannabinoide hemmt, macht CBD das genaue Gegenteil und wird nicht zuletzt deshalb als Gegenspieler (Antagonist) von THC bezeichnet.
CBD agiert zum einen indirekt mit den Rezeptoren und sorgt dafür, dass körpereigene Cannabinoide stimuliert werden und THC gehemmt wird. Zum anderen wird das Adenosin-Signal verstärkt, wodurch sich die entzündungshemmende Wirkung von CBD erklären lässt. Außerdem wird die Vermehrung von Hirntumor-Zellen gehemmt und deren Zellzerstörung hervorgerufen. Diese Wirkungsweisen führen schlussendlich zu der schmerzlindernden, nicht psychotischen, entzündungshemmenden und antioxidativen Funktion des Heilmittels.